Presupuesto
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Apariencia |
Polvo cristalino blanco de clase |
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Pureza (HPLC) |
99.0% min |
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Identificación |
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Por IR |
Se ajusta al estándar |
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Por 1H NMR |
Se ajusta al estándar |
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Agua |
0.5% máx. |
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Punto de fusión |
135.0 grados a 138.0 grados |
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Solubilidad |
La solución de 0.6 mol/l en acetonitrilo es clara e incolora |
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Cromaticidad |
El producto de 0.6 mol/l aparece completamente disuelto en acetonitrilo |
Aplicaciones
1. Intermedio farmacéutico
5-benzilthio-1h-tetrazol 丨 CAS 21871-47-6 se usa comocomponente claveen la síntesis deARBS (bloqueadores del receptor de angiotensina II)comoLosartán, Irbesartany otros antihipertensivos de clase Sartán.
El anillo de tetrazol actúa como unbioistereodel grupo de ácido carboxílico, mejorando la estabilidad metabólica y la biodisponibilidad oral.
2. Química medicinal
Comúnmente utilizado enoptimización de plomoyEstudios de relación estructura-actividad (SAR), particularmente cuando se desarrolla drogas dirigidas alsistema renin-angiotensina.
La sustitución de Bencilthio agregalipofilia, que puede mejorarpermeabilidad de la membranayvinculación de objetivos.
3. Síntesis de ligando a base de tetrazol
Sirve comoprecursor de ligandopara compuestos de coordinación en materiales y química de catálisis debido a suanillo rico en nitrógeno, que se une bien a los metales.
4. Química orgánica sintética
Funciones como unnucleófilo o intermedioen síntesis heterocíclica.
El grupo Thioether es susceptible de funcionalización adicional (oxidación a sulfóxido/sulfona, reacciones de sustitución, etc.).
Beneficios
1. Reemplazo bioisostérico para el diseño de fármacos
El anillo de tetrazol imita elGrupo de ácido carboxílicopero proporcionamejor farmacocinética, incluido:
Mejoradolipofilia
Mejoradoabsorción oral
Resistencia adegradación metabólica
2. Intermedio esencial para las drogas ARB
Desempeña un papel crucial en la producción de drogas antihipertensivas de gran éxito, lo que ayuda a manejar enfermedades cardiovasculares.
3. Grupos funcionales versátiles
El–Sch₂PhGrupo aumentainteracciones hidrófobascon proteínas objetivo y ofertasManientes de modificaciónpara una derivación adicional.
El resto tetrazol impartepropiedades ácidas y coordinadoras, útil en moléculas de fármacos y diseño de materiales.
4. Andamio para marcos de metal-orgánicos (MOF) y catálisis
Debido a la estructura rica en nitrógeno, se puede usar paracentros de metal coordinadosen la síntesis deMOFS, catalizadores, ymateriales sensores.
Resumen
5-benzilthio-1h-tetrazol 丨 CAS 21871-47-6es un importanteintermedio farmacéutico, especialmente conocido por su papel en la síntesis deantagonistas del receptor de angiotensina IIcomo losartán. Su estructura única-aanillo de tetrazolsustituido con unGrupo Benzylthio-Efle una combinación deactividad biológica, flexibilidad sintética, yrelevancia medicinal. Ampliamente utilizado endesarrollo de drogas, química de coordinación, ysíntesis orgánica, este compuesto respalda tanto la fabricación farmacéutica comercial como la investigación académica en química medicinal.
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