Roflumilast 丨 Cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 Cas 162401-32-3es unInhibidor altamente selectivo de la fosfodiesterasa -4 (PDE4), una enzima que descompone el monofosfato de adenosina cíclica (acampar) en células inflamatorias . al elevar los niveles de cAMP intracelulares, Roflumilastreduce la inflamación-Particularmente en las vías respiratorias y está aprobado para elTratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Como unfármaco antiinflamatorio oral, Roflumilast proporciona una novela,opción de tratamiento no esteroideoEso complementa los broncodilatadores y otros medicamentos para la EPOC .

1. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

Indicación principalpara reducir el riesgo deExacerbaciones de la EPOCen pacientes con:

EPOC severa (FEV1 <50%)

Fenotipo de bronquitis crónica

Historia de exacerbaciones frecuentes

Mecanismo: La inhibición de PDE4 conduce a un aumento de la CAMP en neutrófilos, eosinófilos, macrófagos y células T, suprimiendo la liberación de citocinas proinflamatorias y la reducción de la inflamación de las vías respiratorias .

2. asma (investigación)

Estudiado para su uso enasma severa, especialmente fenotipos con inflamación eosinofílica o neutrofílica .

Se muestra prometedor en terapia combinada con corticosteroides .

3. otros trastornos inflamatorios (preclínicos/investigaciones)

Siendo investigado por posibles roles en:

Soriasis

Fibrosis pulmonar

Enfermedad inflamatoria intestinal (EII)

Condiciones neuroinflamatoriascomo la esclerosis múltiple o la enfermedad de Alzheimer

1. inhibición selectiva de PDE4

Roflumilast 丨 Cas 162401-32-3 proporcionaactividad antiinflamatoria dirigidaen los pulmones sin afectar las vías PDE1–3 o PDE5 .

Se reduceInflamación neutrofílica de las vías respiratorias, complementando broncodilators .

2. dosificación oral una vez al día

Convenientetableta oral, generalmente 500 µg una vez al día, mejora la adherencia del paciente en comparación con las terapias inhaladas .

3. potencial de conservación de esteroides

La acción antiinflamatoria no corticosteroide reduce la dependencia decorticosteroides inhalados o sistémicos, que tienen más efectos secundarios .

4. Reducción del riesgo de exacerbación

Eficacia demostrada en la reducciónExacerbaciones de EPOC moderadas a severas, especialmente en pacientes de alto riesgo con bronquitis crónica .

Alta biodisponibilidad oral (~80%)

Vida media: ~ 17 horas (admite la dosificación una vez al día)

Metabolito activo: Roflumilast N-óxido (responsable de ~ 90% de la inhibición de PDE4)

Metabolizado porCYP3A4 y CYP1A2

Roflumilast 丨 Cas 162401-32-3es uninhibidor selectivo de PDE4utilizado principalmente paraprevenir las exacerbaciones de la EPOCen pacientes con bronquitis crónica . con sumecanismo antiinflamatorio no esteroideo, ofrece una estrategia terapéutica única y efectiva paraPacientes de EPOC graves y frecuentes y excrementos. Investigación continua enasma y enfermedades inflamatoriaspuede expandir su utilidad clínica .