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Presupuesto
| Apariencia: | Blanquecino-a blanco sólido |
| Ensayo: | 98%–102% |
| Identificación: | (1) El tiempo de retención del pico principal en el cromatograma de la solución de prueba corresponde al de la solución de referencia. (2) El espectro de RMN 1H es consistente con el espectro de referencia. (3) Patrón de difracción de polvo de rayos X- (0 grados –40 grados): picos de difracción a 6,7 grados ±0,2 grados, 9,0 grados ±0,2 grados, 14,3 grados ±0,2 grados, 17,7 grados ±0,2 grados, 25,5 grados ±0,2 grados (forma cristalina I) |
| Sustancias relacionadas: | BA: 0,15% máx. RG-8: 0,15 % máx. RG-7: 0,15 % máx. RG-10: 0,15 % máx. Impureza no especificada: 0,2% máx. Impurezas totales: 0,5% máx. |
| Disolvente residual: | Acetato de etilo: 0,5% máx. Metanol: 0,3% máx. Etanol: 0,5% máx. N,N-Dimetilformamida: 0,088 % máx. Dimetilsulfóxido: 0,5% máx. |
| Contenido de agua: | 0,5% máximo |
Aplicaciones
Riociguat (CAS 625115-55-1) es un agente farmacéutico utilizado principalmente en el tratamiento de la hipertensión pulmonar, incluida la hipertensión arterial pulmonar (PAH) y la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC). Funciona como estimulador de la guanilato ciclasa soluble (sGC), mejorando la vía del óxido nítrico-GMPc para inducir vasodilatación en las arterias pulmonares. Riociguat se aplica en formulaciones orales para el tratamiento crónico de la hipertensión pulmonar, ayudando a mejorar la capacidad de ejercicio, reducir la resistencia vascular pulmonar y retardar la progresión de la enfermedad. También se utiliza en investigación clínica para explorar nuevas terapias cardiovasculares dirigidas a la vía sGC.
Beneficios
Los beneficios de Riociguat se derivan de su doble mecanismo de acción: estimulación directa de la sGC y sensibilización al óxido nítrico endógeno. Esto da como resultado una vasodilatación eficaz, una mejor hemodinámica pulmonar y un mayor suministro de oxígeno a los tejidos. Riociguat ha demostrado eficacia clínica para aumentar la tolerancia al ejercicio, mejorar la calidad de vida y reducir las tasas de hospitalización de pacientes con hipertensión pulmonar. Además, su biodisponibilidad oral y su perfil farmacocinético favorable permiten una dosificación conveniente y efectos terapéuticos sostenidos.
Conclusión
Riociguat es un agente terapéutico dirigido para el tratamiento de la hipertensión pulmonar y ofrece beneficios mediante la estimulación de sGC y la sensibilización al óxido nítrico. Su eficacia para mejorar la hemodinámica, la capacidad de ejercicio y los resultados de los pacientes lo convierte en un tratamiento valioso en medicina cardiovascular. Al abordar la disfunción vascular subyacente, Riociguat sigue siendo un compuesto importante tanto en la terapia clínica como en la investigación cardiovascular.
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