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Presupuesto
| Apariencia | Polvo gris marrón a violeta |
| Pureza | 98% mínimo |
| Agua | 1,0% máximo |
Aplicaciones
El EGFR-IN-1 mutado se utiliza como armazón químico en la investigación y el desarrollo de fármacos centrados en inhibidores que se dirigen a formas mutantes del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Es particularmente relevante para estudiar mutaciones activadoras como L858R, deleciones del exón 19 y la mutación de resistencia T790M. El compuesto se aplica en ensayos bioquímicos y celulares para evaluar la potencia de inhibición, la selectividad y las relaciones estructura-actividad de los compuestos dirigidos a EGFR. También se utiliza en estudios preclínicos para modelar cómo las modificaciones moleculares influyen en la afinidad de unión, la cinética de inhibición y los perfiles de resistencia. Su solubilidad en DMSO permite prepararlo en concentraciones definidas para ensayos in vitro, lo que respalda configuraciones experimentales reproducibles.
Beneficios
El EGFR-IN-1 mutado ofrece un punto de partida fiable para diseñar inhibidores con alta especificidad contra variantes mutantes de EGFR. Su estructura química y solubilidad bien-definidas facilitan ensayos reproducibles y consistencia experimental. Al centrarse en el EGFR mutante en lugar del tipo salvaje-, se permite el desarrollo de compuestos con selectividad mejorada, lo que potencialmente reduce los efectos -fuera del objetivo. Su estructura química permite flexibilidad para modificaciones estructurales para optimizar la potencia, los perfiles de resistencia y las propiedades farmacocinéticas en estudios preclínicos. Estas características lo convierten en una herramienta valiosa en el descubrimiento de fármacos en etapa temprana-contra los cánceres provocados por EGFR.
Conclusión
El EGFR-IN-1 mutado es un compuesto de investigación especializado que se utiliza para respaldar el desarrollo de inhibidores dirigidos a variantes mutantes de EGFR. Sus propiedades químicas definidas, solubilidad y versatilidad de andamiaje permiten una evaluación precisa de la inhibición, las relaciones estructura-actividad y los mecanismos de resistencia. En general, es una herramienta práctica e importante en la investigación preclínica para explorar terapias dirigidas a EGFR de próxima-generación.
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